我国科研人员利用山竹皮衍生物研发乳腺癌新疗法

根据全球癌症观察站(GCO)于本月中公布并查询的数据,2022年乳腺癌在我国位居发病率最高的癌症类型,共记录66,271例病例,同时也是癌症死亡原因中的第三大因素。

针对这一情况,国家研究与创新署(BRIN)放射性同位素、放射药物与生物剂量技术研究中心(PRTRRB)高级研究员伊斯蒂(Isti Daruwati)开发了一种源自山竹皮的α-山竹素(alfa mangostin)衍生化合物,命名为AMB10,用于乳腺癌治疗研究。

伊斯蒂介绍,该项研究与塔西克马拉亚斗争大学(Universitas Perjuangan Tasikmalaya)以及帕查查兰大学(Universitas Padjadjaran)药学院药物分析与药物化学系合作开展。

伊斯蒂表示,约75%的乳腺癌患者属于肿瘤生长受雌激素激素影响的类型。在这种类型的癌症中,癌细胞具有雌激素受体(ER+),雌激素会与该受体结合,从而刺激癌细胞生长。

她进一步表示,因此需要采用他莫昔芬(tamoksifen)等选择性雌激素受体调节剂类药物,以阻止雌激素与乳腺组织中的受体结合,从而抑制并减缓癌细胞的生长。

伊斯蒂指出,通过计算机模拟(in silico)和体外实验(in vitro)测试,研究团队发现AMB10与他莫昔芬在化学结构上具有相似性。基于这些测试结果,AMB10已在塔西克马拉亚斗争大学完成合成,并被选定作为新的放射药物候选物,用于乳腺癌“诊疗一体化”研究。

伊斯蒂解释,这种α-山竹素衍生化合物通过来自G.A.西瓦贝西多用途反应堆(Reaktor Serbaguna G.A. Siwabessy)的碘-131进行放射性标记,并通过氯胺-T(kloramin-T)氧化法进行碘化处理,从而获得较高放射化学纯度。

在实验室对乳腺癌细胞进行测试时,该化合物被发现可大量进入并积聚在具有雌激素受体阳性的乳腺癌细胞中。

伊斯蒂表示,在完成多项测试、物理化学性质表征以及计算研究后,结果显示,该化合物倾向于特异性识别并结合具有雌激素受体的癌细胞。我们认为,[¹³¹I]I-AMB10具有作为诊疗一体化放射药物的重要潜力,即可同时用于检测和治疗依赖雌激素受体(ERα阳性)的乳腺癌。

她希望,这项由我国财政部教育基金管理机构(LPDP)资助的研究,能够为本国乳腺癌治疗作出贡献。

“通过这项研究,研究团队希望,这种基于α-山竹素的天然化合物能够被进一步开发为用于乳腺癌治疗的放射性药物。”